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皆様こんにちは

薬剤師こうです。


今回から3回に渡り、糖尿病の経口血糖降下薬について詳しく書いていこうかと思います。

第1回はスルホニル尿素(SU)薬と速攻型インスリン分泌促進薬についてになります。

なるべくわかりやすく書こうとは思いますが、難しい表現も出てくると思いますので、解らないことがあればまたご質問ください。
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糖尿病薬であるスルホニル尿素(SU)薬の種類や特徴や作用について

まず、スルホニル尿素(SU)薬の種類について書いてみたいと思います。

ジメリン(アセトヘキサミド)、デアメリンS(グリクロピラミド)、アベマイド(クロルプロパミド)、オイグルコン、ダオニール(共にグリベンクラミド)、グリミクロン(グリクラジド)、アマリール(グリメピリド)

以上の種類がスルホニル尿素(SU)薬と言われています。


作用としては、膵臓のβ細胞膜上のK+チャネルに存在するSU受容体に結合してKATP(カリウムATP)チャネルを閉じて電位を脱分極させて細胞外Caを細胞内に取り込んでインスリン分泌を促進します。

SU受容体はSU受容体1(膵臓のβ細胞のみにある。スルホニル尿素基が結合します。)とSU受容体2(膵臓のβ細胞の他に心筋細胞にもあります。ベンズアミド基が結合します。)


使用できる人としてはインスリン分泌能が比較的に保たれている方に使用されます。(痩せ型の2型糖尿病に使用されます。)

高度の肥満の方などのインスリン抵抗性が強い方には適応ではありません。


薬剤の世代としては・・・

ジメリン、デアメリンS、アベマイドは第1世代のスルホニル尿素(SU)薬

オイグルコン、ダオニール、グリミクロンは第2世代のスルホニル尿素(SU)薬

アマリールは第3世代のスルホニル尿素(SU)薬といわれています。


第1世代と第2世代の薬剤の違いとして第2世代の方が血糖降下作用が強い上に副作用や相互作用が少なくなった点が挙げられます。

その為、第2世代が台頭してくると第1世代の薬剤はあまり使用されなくなっていきました。


第2世代である、オイグルコン、ダオニールの成分であるグリベンクラミドはSU基とベンズアミド基の両方を持つため、インスリン分泌刺激作用がかなり協力かつ作用時間もかなり長くなりました。

その分、副作用である低血糖の発生も高くなるのと、膵臓が疲れてしまいやすくなり、二次無効が問題になっています。
こうこう

※二次無効とは・・・一旦血糖値が下がり、効果が上がっているにもかかわらず何らかの理由で再度血糖値が上昇することを言います。

あと、KATP(カリウムATP)チャネルは虚血時の心臓の保護作用も関係していますので、心臓の虚血の可能性のある方には投与は避けたほうがいいです。


次にグリミクロンの成分であるグリメピリドなのですが、グリベンクラミドから改良されており、同じSU基とベンズアミド基を持っているのですが、結合の強度がグリベンクラミドより柔らかく、インスリン分泌促進作用はグリベンクラミドより緩くなっています。

しかし、肝臓や脂肪や骨格筋でのインスリンの感受性を上げる作用があり、オイグルコンやダオニールの成分のグリベンクラミドと同等程度の血糖降下作用があると言われています。

様は少量のインスリンで作用しやすくしたため血糖降下作用は同等だが身体への負担は減っている薬剤になります。

さらに血小板機能抑制作用もあると言われており、若年性の2型糖尿病(9歳~15歳)にも使用出来るという安全性が高い薬剤になります。


最後に第3世代であるアマリールの成分であるグリクラジドなのですが、第2世代の薬剤と比べて、ベンズアミド基がなくなりました。

その為、インスリン分泌も柔らかくなり、膵臓のβ細胞の疲弊も減り、その上で抗酸化作用や血小板機能抑制作用や抗血栓効果なども認められていて、かなり使いやすい薬剤になりました。


このようにSU薬も進化してきたのですが、どうしても薬自体の合う合わないが存在するため、少量のSU薬を服用しただけでも低血糖を起こす方もいらっしゃいます。

そして、空腹感からの過食やインスリンの作用による体重増加なども生じやすいので、食事療法や運動療法も取り入れた上で使用することが大事になります。


以上がスルホニル尿素(SU)薬の種類や特徴になります。

次は速攻型インスリン分泌促進薬について書いてみたいと思います。

糖尿病薬である速攻型インスリン分泌促進薬の種類や特徴について

まず薬剤の種類としては・・・

スターシス、ファスティック(ナテグリニド)、グルファスト(ミチグリニド)、シュアポスト(レパグリニド)があります。


特徴としては・・・

作用の仕方は上記のスルホニル尿素(SU)薬と同じになります。

ただ、SU薬との違いとしては、吸収と血中からの消失が物凄く速いので、食後高血糖の改善に優れています。

その効果の為に、食後服用だとかなり効果が減弱してしまうため、食直前に服用することが必須です。(食直前は食事する5分から10分前を指します。)

たまに食前(30分くらい前)に服用しているという方もいますが、そこまで早く飲みすぎると低血糖を起こしてしまう可能性があるので食直前でお願いします。


スターシス、ファスティック、グルファストはSU受容体1に作用するが、シュアポストはSU受容体1とSU受容体2の両方に作用するため、他の速効型インスリン分泌促進薬よりも強力に作用します。

以上が速効型インスリン分泌促進薬の種類や特徴になります。

最後に

今回はスルホニル尿素系と速効型インスリン分泌促進薬について色々書いてみました。

SU剤は今でも糖尿病治療には使用されている薬剤になり、血糖値を下げるという点では他の糖尿病の薬剤より効果の発現がわかりやすいです。

ただ、副作用である低血糖も起こりやすいので、特に高齢の方には注意が必要になります。


他にも糖尿病の薬がありますが、それぞれ色々特徴がありますので、次回はα-グルコシダーゼ阻害薬、ビグアナイド薬、チアゾリジン薬について書いてみようと思います。

あと2回続きますが、興味のある方はまた読んでみて下さい

参考にしてみて下さい。
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